1、布南色林調研報告
一、 藥品基本信息
【藥品名稱】
通用名：布南色林
英文名：Blonanserin
英文別名：AD-5423, Lonasen
漢語拼音：Bu nan se lin
化學名：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
CAS登記號：132810-10-7
其結構式如下：
分子式： C23H30FN3
分子量：367.514
【劑 型】片劑
【規(guī)格】4mg/片
【藥理類型及作用機制】
藥理類型：5-色胺類受體拮抗劑
作用機制：對多巴胺D2受體和5-色胺受體有較強的阻斷作用。
【臨床適應癥及用法用量】
適應癥：精神分裂癥。
用法用量：成人在使用布南色林時，一次用量為4mg,一天2次，飯后服用，口服時慢慢增加用量。一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。另外，雖然可以根據(jù)患者的年齡和癥狀適當增加、減少用量，但一天的用量不能超過24mg。
【項目背景】
精神分裂癥是精神科常見疾病，自20世紀50年代初發(fā)現(xiàn)氯丙臻的抗精神病作用以來．精神分裂癥一直以藥物治療為主。目前常用的抗精神病藥物按受體阻斷作用不同分為典型和非典型兩大類：典型抗精神病藥以氯丙嗪、氟哌啶醇為代表．主要作用機理為阻斷多巴胺受體它們對精神分裂癥的陽性癥狀(幻覺、妄想、興奮躁動、沖動行為等)有較好療效．同時錐體外系反應(EPS)常見，而對陰性癥狀(情感淡漠、思維貧乏、意志減退等)療效差，非典型抗精分藥，治療譜更廣，對陰性癥狀效果明顯優(yōu)于傳統(tǒng)藥物，安全性高，副作用更輕微，服用劑量更小，也出現(xiàn)了很多更先進的劑型，極大提高了患者的依從性，代表藥物有氯氮平、利培酮、奧氮平等。
我公司研制的布南色林，是2008年日本上市的最新型非典型抗精神病藥。與氟哌啶醇進行的8周雙盲臨床比較試驗，有263例精神分裂癥患者參加。8-24 mg/天布南色林至少與4-12 mg/天氟哌啶醇一樣有效，均可提高最終全面改善級數(shù)(FGIR)得分（兩藥物對患者至少中等程度改善率分別為61.2%和51.3%），錐體外系不良反應發(fā)生率較少（分別為52.7% 和75.4%）。
荷蘭研究人員比較氟哌啶醇和非典型抗精神病藥利培酮對基本睡眠效率低于85％的精神分裂癥患者的睡眠影響。患者平均服用0.5mg/day利培酮較服用氟哌啶醇有更長的3期慢波睡眠，較長的睡眠維持期和較少的短時間覺醒。
2008年1月布南色林由日本住友制藥株式會社開發(fā)上市。目前本品國內無進口，根據(jù)《專利法》和《藥品行政保護條例》，該藥在中國無專利風險，也不具備在我國申請行政保護的條件。
【市場情況】
抗精神分裂癥藥物（下稱抗精分藥物）的市場經(jīng)過多年的開發(fā)，已經(jīng)相當成熟。2006年，抗精分藥物在全球市場的銷售額達162億美元，成為全球第五大治療藥物類別。
近十幾年來，國內精神分裂癥患病率已經(jīng)表現(xiàn)出上升趨勢，由1982年的5.69％。上升到1993年的6.55％。據(jù)2002年我國衛(wèi)生部的通報，我國精神分裂癥患者約有800萬人，每年新增患病人數(shù)15萬人，到2006年將增加到860萬人左右。
2006年，全國樣本醫(yī)院抗精分藥的用藥金額已超過1.2億元，復合年增長率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經(jīng)用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長，按比例放大后可推算出，全國醫(yī)院抗精分藥整體用藥金額在10億元以上。
其中，拉動市場增長的主要因素同樣來自于非典型抗精分藥的突出表現(xiàn)，2006年非典型抗精分藥已占到該市場總份額的95%以上，而傳統(tǒng)抗精分藥的銷量則出現(xiàn)了持續(xù)下滑，其份額由2000年的40%以上降至2006年的不足5%。
布南色林是新一代的抗精神分裂藥。為國內大力發(fā)展抗精神分裂藥奠定較好的研發(fā)和產(chǎn)業(yè)基礎，社會效益非常顯著。
【注冊分類及其依據(jù)】
根據(jù)《藥品注冊管理辦法》的有關規(guī)定，布南色林屬化學藥品注冊第3.1類。
【國內外研發(fā)狀況】
大日本住友制藥公司研制的布南色林，于2008年在日本上市。目前在美國和歐洲進行II期臨床試驗。
國內目前已有一家申報原料+制劑，
五、知識產(chǎn)權情況
目前本品國內無進口，根據(jù)《專利法》和《藥品行政保護條例》，該藥在中國無專利風險，也不具備在我國申請行政保護的條件。
